A curcumina tem benefícios reais de saúde limitados, se é que há algum.

Ela é um constituinte (até 5%) do conhecido açafrão. O interesse no uso terapêutico da cúrcuma e a relativa facilidade de isolamento de curcuminoides levaram à sua extensa investigação. Recentemente, a curcumina foi classificada como tanto PAINS (composto de interferência de ensaio pan) quanto candidata IMPS (panaceias metabólicas inválidas ou improváveis).  A provável atividade falsa da curcumina in vitro e in vivo resultou em mais de 120 ensaios clínicos contra várias doenças.

Nenhum ensaio clínico duplo-cego, placebo controlado foi bem sucedido.

O vasto número de manuscritos publicados sobre a atividade biológica da curcumina faz com que seja quase impossível para os pesquisadores acompanharem o estado da arte no campo. Neste manuscrito, foi feita uma tentativa de apresentar uma visão geral da pesquisa de química medicinal que será útil para os pesquisadores e revisores considerarem em suas respectivas funções. Inicialmente, a curcumina parecia oferecer um grande potencial para o desenvolvimento de uma terapêutica a partir de um produto natural (açafrão) que é classificado como um material geralmente reconhecido como seguro.

Infelizmente, nenhuma forma de curcumina, ou seus análogos estreitamente relacionados, parece possuir as propriedades necessárias para um bom candidato a fármaco (estabilidade química, alta solubilidade em água, atividade alvo potente e seletiva, alta biodisponibilidade, ampla distribuição tecidual, metabolismo estável e baixa toxicidade). As propriedades de interferência in vitro da curcumina, no entanto, oferecem muitas armadilhas que podem induzir os pesquisadores despreparados a interpretar erroneamente os resultados de suas investigações.

As observações desta miniperspectiva oferecem vários pontos-chave que podem ajudar a identificar abordagens de pesquisa potencialmente problemáticas e / ou a interpretação dos resultados em publicações ou dados preliminares envolvendo a bioatividade da curcumina.

"Com relação aos estudos in vivo e ensaios clínicos de curcumina / curcuminoides, acreditamos que há "muito barulho por nada".

Certamente, os baixos níveis de exposição sistêmica relatados em ensaios clínicos não apoiam sua investigação como terapêutica. Contornando a necessidade de circulação sistêmica, a curcumina pode trazer benefícios ao agir sobre a microbiota intestinal. Até agora, há evidências limitadas para apoiar esta hipótese, que também limitará a utilidade deste método de entrega. Sistemas de entrega tais como vesículas lipídicas, nanopartículas e nanofibras podem ser capazes de aumentar a biodisponibilidade, mas isso também poderia reduzir a sua janela terapêutica e levar a toxicidade fora do alvo pelos processos acima mencionados. A evidência disponível demonstra que a curcumina irá finalmente degradar após a liberação para a mídia fisiológica, independentemente do mecanismo de entrega. Análogos podem resolver alguns dos desafios de entrega, mas seriam novas entidades químicas e teriam que passar por trabalhos pré-clínicos dispendiosos para serem aprovados para ensaios clínicos. Em nossa opinião, os análogos da curcumina são baseados em uma base bastante fraca.

Naturalmente, não descartamos a possibilidade de que um extrato de açafrão bruto possa ter efeitos benéficos sobre a saúde humana. A grande complexidade residual de extratos de produto natural, e mesmo de preparações refinadas de produto natural, dificulta muito a identificação do(s) constituinte(s) ativo(s) e a avaliação de sua eficácia em humanos.

Considerando a esmagadora evidência que mostra a fraqueza da curcumina isolada (quase sempre uma mistura de curcuminoides) como uma terapêutica viável, a consideração de abordagens holísticas que levam em conta a complexidade química e farmacodinâmica/farmacocinética da cúrcuma e sua ampla base nutricional/medicamentos tradicionais parece ser uma direção superior para futuras pesquisas no domínio da cúrcuma.

A curcumina não é a única panaceia metabólica inválida(ou improvável) potencial que recebeu muita atenção da comunidade científica como uma droga de destaque. Os projetos de desenvolvimento com numerosos outros produtos naturais de plantas proeminentes (por exemplo, polifenois) experimentaram desvantagens semelhantes, apesar dos grandes esforços. Como mostrado aqui para curcumina, a química medicinal essencial de produtos naturais que tiveram sucesso no desenvolvimento de drogas com estruturas quase inalteradas (por exemplo, artemisinina, camptotecina, taxol, ivermectina, etc), difere significativamente das IMPS.

Essa perspectiva ortogonal sobre a capacidade de transformar em drogas produtos naturais é ainda apoiada pela hipótese do feedback metabólico, que afirma que a bioatividade, especialmente de muitos fitoquímicos de origem alimentar, pode atuar via mecanismos de feedback biológico negativo fraco, escapando da detecção in vitro e obscurecendo nossa compreensão de mecanismos de ação.

Coletivamente, o reconhecimento desses fatores pode remover a complexidade da pesquisa em andamento, ao mesmo tempo que inspira o desenvolvimento de abordagens inovadoras para desvendar a complexidade e os benefícios potenciais à saúde da cúrcuma e de outros produtos naturais.

Fonte: http://bit.ly/2V9JjD0

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